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Desmetiltramadol (DCI: Desmetramdol, forma abreviada O-DSMT) é o produto de degradação realmente eficaz do analgésico Tramadol.O CYP2D6 do fígado separa um grupo metil - como acontece com a codeína - e é por isso que as pessoas com uma variante fraca do CYP2D6 experimentam menos alívio da dor com o tramadol.Como o O-DSMT em si não requer qualquer conversão adicional, permanece totalmente eficaz neles e pode, em princípio, ser usado diretamente.
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Há vários anos, a substância tem aparecido cada vez mais como um “opioide de designer”: como um pó branco ou em comprimidos prensados, ainda não explicitamente listados em muitos países.Não é aprovado clinicamente em nenhum lugar;As experiências são limitadas a relatórios de fóruns e casos toxicológicos.
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Mecanismo de açãornO enantiômero (+) é um agonista completo do receptor opióide µ mediado pela proteína G, com apenas fraca afinidade pelos receptores δ e κ.O enantiômero (-) inibe adicionalmente a recaptação de norepinefrina sem bloquear os transportadores de serotonina.Juntas, resultam duas vias de sinalização sinérgica: analgesia mediada por μ-opióides e modulação da dor noradrenérgica - útil em síndromes de dor neuropática ou complexa, mas também com maior risco de interação.
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Além disso, O-DSMT antagoniza o receptor de serotonina 5-HT₂C (competitivo e em concentrações terapeuticamente relevantes).Este bloqueio aumenta o controle inibitório do receptor sobre as áreas centrais dopaminérgicas e noradrenérgicas (córtex pré-frontal, corpo estriado, núcleo accumbens), o que poderia mediar a elevação do humor e possíveis efeitos antidepressivos - comparáveis à agomelatina ou à maprotilina.Embora o O-DSMT representasse teoricamente um antidepressivo mais seletivo com menos efeitos colaterais, os programas clínicos correspondentes não foram levados adiante. href="https://en.wikipedia.org/wiki/Desmetramdol">O-DSMT o N,O-didesmetiltramadol ainda ativo;Ao mesmo tempo, o N-desmetiltramadol inativo pode levar ao mesmo metabolito através do CYP2D6.A meia-vida terminal é de 6 a 8 horas - o acúmulo é possível com administração repetida.
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Produtos mistos ilegaisrnO medicamento fitoterápico vendido como “Krypton” (folhas moídas de Kratom mais O-DSMT) foi associado a pelo menos nove overdoses acidentais de opioides na Suécia em 2010/11 - um exemplo disso. como um metabólito real pode se tornar um ingrediente perigoso em misturas não regulamentadas.