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Général
Général Caractérisation Scientifique & Détails du Produit
Le
O-Desméthyltramadol (DCI : Desmétramadol, forme abrégée O-DSMT) est le produit de dégradation réellement efficace de l'analgésique Tramadol.Le foie CYP2D6 se sépare d'un groupe méthyle - comme avec la codéine - c'est pourquoi les personnes atteintes d'une variante faible du CYP2D6 ressentent moins de soulagement de la douleur grâce au tramadol.Comme l'O-DSMT lui-même ne nécessite aucune conversion supplémentaire, il y reste pleinement efficace et peut en principe être utilisé directement.
rnDepuis plusieurs années, la substance apparaît de plus en plus comme un « opioïde de synthèse » : sous forme de poudre blanche ou sous forme de comprimés pressés, qui ne sont pas encore explicitement répertoriés dans de nombreux pays.Il n’est médicalement approuvé nulle part ;Les expériences sont limitées aux rapports de forum et aux cas toxicologiques.
rnrnMécanisme d'actionrnL'énantiomère (+) est un agoniste complet des récepteurs µ-opioïdes médié par la protéine G avec seulement une faible affinité pour les récepteurs δ et κ.L'énantiomère (-) inhibe en outre la recapture de la noradrénaline sans bloquer les transporteurs de sérotonine.Ensemble, il en résulte deux voies de signalisation synergiques : l'analgésie médiée par les µ-opioïdes et la modulation noradrénergique de la douleur - utiles dans les syndromes douloureux neuropathiques ou complexes, mais également avec un risque d'interaction plus élevé.
rnDe plus, l'O-DSMT s'oppose au récepteur de sérotonine 5-HT₂C (compétitif et à des concentrations thérapeutiquement pertinentes).Ce blocage lève le contrôle inhibiteur du récepteur sur les zones centrales dopaminergiques et noradrénergiques (cortex préfrontal, striatum, noyau accumbens), ce qui pourrait induire une élévation de l'humeur et d'éventuels effets antidépresseurs - comparables à l'agomélatine ou à la maprotiline.Bien que l'O-DSMT représente théoriquement un antidépresseur plus sélectif avec moins d'effets secondaires, les programmes cliniques correspondants n'ont pas été poursuivis plus loin.
rnrnMétabolisme
rnPrincipales voies : formes CYP3A4 et CYP2B6 O-DSMT le N,O-didesméthyltramadol toujours actif ;Dans le même temps, le N-desméthyltramadol inactif peut conduire à la formation du même métabolite via le CYP2D6.La demi-vie terminale est de 6 à 8 heures - une accumulation est possible en cas d'administration répétée.
rnrnProduits mélangés illégauxrnLe médicament à base de plantes vendu sous le nom de « Krypton » (feuilles de Kratom moulues plus O-DSMT) a été associé à au moins neuf surdoses accidentelles d'opioïdes en Suède en 2010/11 - un exemple de ceci. comment un véritable métabolite peut devenir un ingrédient dangereux dans des mélanges non réglementés.
Avis Clients
06/08/2026
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Registres et Bases de Données Scientifiques Externes
Pour de plus amples spécifications chimiques, propriétés moléculaires, classifications de danger et spectres de référence, consultez les registres chimiques internationaux suivants :
PubChem Database Répertoire moléculaire des National Institutes of Health (NIH). European Chemicals Agency (ECHA) Registre officiel de l'UE pour la classification et la sécurité chimique. ChemSpider Database Données de structure moléculaire de la Royal Society of Chemistry. NIST Chemistry WebBook Spectres de référence standard et données de chromatographie en phase gazeuse.
